Эффективность и безопасность фексофенадина у детей с аллергическим ринитом 

Распространенность аллергического ринита (АР) у детей достигает 40 %, хотя он часто остается нераспознанным, и его распространенность, по-видимому, продолжает увеличиваться. Кроме того, АР, который остается без лечения у детей, предрасполагает к развитию астмы и других хронических заболеваний [1]. Умеренные и тяжелые симптомы АР, такие как усиленное чихание, выделение слизи, зуд и заложенность носа, часто сопровождаемые глазными симптомами, могут доставлять беспокойство, негативно влияя на сон, успеваемость в школе, досуг и увеличивая количество пропусков [2].

Средствами первой линии фармакологического лечения АР являются интраназальные кортикостероиды и пероральные антигистаминные препараты, причем последние часто предпочтительнее у детей из-за простоты применения [2]. Антигистаминные препараты первого поколения эффективны при многих симптомах АР, но из-за слабой избирательности к гистаминовым рецепторам H₁ и проникновения через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) оказывают седативные, сердечно-сосудистые и/или антихолинергические побочные действия [3]. Особенно у детей с АР это часто приводит к дневной усталости, раздражительности, утомляемости, невнимательности, снижению кратковременной памяти и поведенческим проблемам, существенно влияющим на обучение и социальную активность. Их даже не рекомендуется принимать вечером из-за эффекта «похмелья» на следующее утро [4], как подчеркивают Meltzer и соавт. в недавнем обзоре, сравнивая эффективность и безопасность антигистаминных препаратов первого и второго поколений у детей с АР [5].

В головном мозге гистамин регулирует циклы сна и бодрствования посредством связывания с четырьмя различными гистаминовыми (H) рецепторами, сопряженными с G-белками. Таким образом, блокаторы гистаминовых рецепторов (антигистаминные препараты), используемые для лечения симптомов АР, могут вызывать сонливость. Следовательно, чрезмерная сонливость часто является нежелательным побочным эффектом антигистаминных препаратов [6] в целом, начиная с препаратов первого поколения [5]. Фексофенадин является неседативным высокоселективным антагонистом H₁-рецепторов второго поколения, который не пересекает ГЭБ, поэтому не может связываться с H₁-рецепторами в центральной нервной системе [7]. Рекомендуемые дозы фексофенадина продемонстрировали эффективность и безопасность в различных клинических исследованиях [5]. Более того, он облегчил глазные симптомы аллергического конъюнктивита, возникающего одновременно с АР, и смягчил негативное влияние АР на качество жизни.

Фармакодинамические и фармакокинетические профили фексофенадина отражают отсутствие седативного эффекта и отсутствие нарушений концентрации внимания, памяти или работоспособности в утвержденном диапазоне доз (табл. 1). Кроме того, фексофенадин не связан с какими-либо объективными или субъективными показателями или когнитивными/академическими нарушениями. Что касается лекарственного взаимодействия, то одновременное применение эритромицина или кетоконазола с фексофенадином приводит к повышению концентрации фексофенадина в плазме; однако это увеличение остается в пределах безопасности, обеспечиваемых широким терапевтическим диапазоном фексофенадина, без какого-либо влияния на интервал QT [8]. Более того, фексофенадин не оказывает дозозависимого влияния на скорректированный интервал QT (QTc), а сердечно-сосудистая безопасность хорошо известна у детей и взрослых даже при применении в дозах, превышающих рекомендуемые. В целом фексофенадин хорошо переносится и имеет хороший профиль безопасности у детей с АР в возрасте от 6 месяцев до 11 лет и старше. 

Международное неинтервенционное исследование, включавшее 4581 ребенка в возрасте от 2 до 12 лет, показало, что фексофенадин был связан с большей удовлетворенностью лечением в отношении эффективности, переносимости и влияния на сон и успеваемость в школе по сравнению с большинством других антигистаминных препаратов [9].

Таким образом, антигистаминный препарат второго поколения фексофенадин сочетает в себе эффективность при лечении АР, включая сопутствующие глазные симптомы, лучшую переносимость и безопасность по сравнению с препаратами первого поколения и не обладает седативным действием.

Табл. 1. Побочные эффекты антигистаминных препаратов первого и второго поколений. Адаптировано с разрешения [5].

_{Конфликт интересов: все авторы являются сотрудниками компании Sanofi.}

_{Раскрытие информации: Написание медицинских текстов и их публикация финансируются компанией Sanofi.}