Бисакодил: комплексные данные свидетельствуют об эффективном и безопасном применении при запоре

Периодический запор представляет собой пример самолечения

Запор является одним из наиболее распространенных желудочно-кишечных заболеваний, глобальная распространенность которого оценивается в 14% [1]. Наиболее значимые симптомы включают нечастое прохождение твердого стула, чрезмерное натуживание во время дефекации и ощущение неполного опорожнения кишечника. Когда запор случается нечасто, его обычно можно лечить самостоятельно. К доступным вариантам лечения относятся, в дополнение к осмотическим слабительным, стимулирующие слабительные, такие как бисакодил. Стимулирующие слабительные сочетают прокинетический и секретагогический (стимулирующий секрецию) эффекты. Обзор Corsetti et al. содержит подробную подборку утверждений, касающихся препарата бисакодил, и тем самым позволяет давать эффективные и безопасные советы пациентам с запорами [2].

Бисакодил оказывает только местное действие

Как только устойчивое к действию желудочного сока и кишечнорастворимое покрытие таблеток бисакодила растворяется в толстой кишке, пролекарство превращается в активный метаболит бис-(p-гидроксифенил)-пиридил-2-метан (bis-(p-hydroxyphenyl)-pyridyl-2-methane, BHPM). Этот метаболит увеличивает подвижность и содержание воды в стуле (рис. 1). Активный метаболит не подвергается системной абсорбции.

Значительное облегчение объективных и субъективных симптомов

В большом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, опубликованном в 2011 г. [3], пациентам давали 5–10 мг бисакодила (n = 247) или плацебо (n = 121) один раз в день в течение четырех недель. Количество полных самопроизвольных дефекаций (complete, spontaneous bowel movements, CSBM) в неделю, которое составляло 1,1 в начале исследования, значительно увеличилось (p < 0,0001) до 5,2 в группе активного лечения, в то время как было лишь незначительное увеличение до среднего значения 1,9 CSBM в неделю в группе плацебо. Пациенты, получившие лечение бисакодилом, также заметили улучшение качества жизни. Пока еще неопубликованные данные показали, что субъективные симптомы (например, вздутие живота и дискомфорт) также облегчились при приеме бисакодила, а удовлетворенность пациентов работой кишечника увеличилась (статистически значимое увеличение по сравнению с плацебо).

Переносимость увеличивается с корректировкой дозы и в ходе продолжения лечения

Диарея и боль в животе относятся к наиболее частым нежелательным эффектам лечения стимулирующими слабительными средствами, такими как бисакодил. Согласно данным исследования, эти побочные эффекты заметно уменьшились параллельно с корректировкой индивидуальной дозы, а также в ходе продолжения лечения. Имеющиеся данные (руководства, обзорные статьи, клинические исследования, отчеты о случаях) позволяют сделать вывод, что при правильном применении стимулирующие слабительные, такие как бисакодил, также безопасны при длительном приеме, и их использование не связано с привыканием [4].

Первые признаки положительного воздействия на микробиом кишечника

Обзор Corsetti et al. [1] представил первые результаты исследований, в которых изучалось влияние бисакодила на микробиом кишечника [5]. По сравнению со здоровыми субъектами, образцы фекалий пациентов с хроническим запором показали пониженную концентрацию бифидобактерий и лактобактерий, а также повышенную концентрацию потенциально патогенных бактерий и/или грибков. Четырехнедельная терапия бисакодилом привела к нормализации времени прохождения через кишечник и уменьшению количества потенциально патогенных микроорганизмов, в то время как кишечная флора вернулась к норме, включая увеличение количества штаммов, принадлежавших к роду Bifidobacterium и группе Bacteroides.

Резюме

Бисакодил имеет двойной механизм действия: прокинетический и увлажняющий (антиабсорбирующий, секреторный). Бисакодил делает стул более мягким, сокращает время прохождения стула и облегчает дефекацию. Бисакодил улучшает качество жизни пациентов, а также оказывает только местное воздействие. Результаты исследований указывают и на положительное влияние на микробиом кишечника. Представляется целесообразным начинать лечение с низкой дозы бисакодила (5 мг), а затем при необходимости увеличивать ее. Переносимость обычно улучшается, когда доза корректируется в зависимости от потребности пациента и с увеличением продолжительности лечения. Клинический опыт, руководства и обзорные статьи показывают, что нет никаких опасений относительно длительного использования бисакодила. Комбинация с другими слабительными может быть рассмотрена для пациентов, которые не реагируют на монотерапию.

_{Конфликт интересов: С. Ландес, М. Эберлин и Р. Ланге являются сотрудниками компании Sanofi-Aventis.}

_{Раскрытие информации: медицинские тексты и публикация, финансируемые компанией Sanofi-Aventis Deutschland GmbH.}