Constipația este una dintre cele mai frecvente tulburări gastrointestinale, cu o prevalență globală estimată de 14% [1]. Cele mai semnificative simptome includ eliminarea cu frecvență scăzută a unor scaune tari, efort excesiv în timpul defecației și senzația de evacuare incompletă a intestinului. Când constipația este un eveniment ocazional, poate fi tratată în general prin automedicație. Opțiunile de tratament disponibile pentru aceasta includ – în plus față de laxativele osmotice – laxative stimulante, cum ar fi bisacodilul. Laxativele stimulante combină efectele prokinetice și secretagoge (care stimulează secreția). Analiza efectuată de Corsetti et al. conține un rezumat detaliat al afirmațiilor care privesc medicamentul bisacodil, oferind astfel recomandări eficiente și sigure pentru pacienții cu constipație [2].
După dizolvarea filmului enteric gastrorezistent al comprimatelor de bisacodil în colon, precursorul de medicament este transformat în metabolitul activ bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metan (BHPM). Acest metabolit crește motilitatea și conținutul de apă din scaun (Fig. 1). Metabolitul activ nu este supus absorbției sistemice.
Fig. 1. Modul de acțiune al laxativului stimulant bisacodil. Amplificarea tonusului muscular este obținută printr-un efect miogen direct asupra canalelor de calciu de tip L. În secreția de ioni indusă de BHPM sunt implicate două mecanisme: secreția de potasiu, când BHPM acționează asupra mucoasei din lumenul intestinal, și secreția de clor și bicarbonat mediată neuronal, după absorbția în peretele intestinal.
Într-un studiu extins, randomizat, dublu-orb și controlat cu placebo, publicat în 2011 [3], pacienților li s-au administrat 5–10 mg de bisacodil (n = 247) sau placebo (n = 121) o dată pe zi, timp de patru săptămâni. Numărul de defecări spontane complete (DSC) pe săptămână – care a fost de 1,1 la începerea studiului – a crescut semnificativ (p < 0,0001) la 5,2 în grupul cu tratament activ, în timp ce a existat doar o creștere minoră la o medie de 1,9 DSC pe săptămână în grupul cu placebo. Pacienții tratați cu bisacodil au prezentat, de asemenea, o îmbunătățire semnificativă a calitatea vieții. Date încă nepublicate au demonstrat că simptomele subiective (de ex. balonarea și disconfortul) au fost, de asemenea, ameliorate în urma tratamentului cu bisacodil, iar satisfacția pacienților față de comportamentul intestinal a crescut (creștere semnificativă statistic față de placebo).
Diareea și durerea abdominală sunt printre cele mai frecvente efecte nedorite ale tratamentului cu laxative stimulante, cum este bisacodilul. Conform datelor din studiu, aceste reacții adverse s-au ameliorat semnificativ odată cu ajustarea dozei individuale și, de asemenea, pe parcursul tratamentului. Datele disponibile (recomandări, articole de analiză, studii clinice, rapoarte de caz) ne conduc către concluzia că, dacă sunt utilizate corect, laxativele stimulante, cum este bisacodilul, sunt sigure și dacă se administrează pe termen lung, iar utilizarea lor nu se asociază cu obișnuința [4].
Analiza efectuată de Corsetti et al. [1] descrie primele rezultate ale studiilor care au examinat influența bisacodilului asupra microbiomului intestinal [5]. Comparativ cu subiecții sănătoși, probele de fecale de la pacienții cu constipație cronică au demonstrat o concentrație scăzută de bifidobacterii și lactobacili, precum și o concentrație crescută de bacterii și/sau fungi cu potențial patogen. Un tratament de patru săptămâni cu bisacodil a dus la o normalizare a duratei tranzitului intestinal și la o scădere a numărului de microorganisme cu potențial patogen, în timp ce flora intestinală a revenit la normal, inclusiv o creștere a prezenței tulpinilor de Bifidobacterium și Bacteroides.
Fig. 2. Bisacodilul determină o scădere a microorganismelor cu potențial patogen și o regenerare mai rapidă a microflorei intestinale obligatorii.
Bisacodilul are un mecanism dublu de acțiune: prokinetic și de hidratare (anti-absorbtivă, secretorie). Bisacodil facilitează înmuierea scaunelor, scurtează durata tranzitului intestinal și ușurează defecația. Bisacodilul ameliorează calitatea vieții pacienților, iar acțiunea acestuia este strict locală. Rezultatele din studii indică, de asemenea, efecte pozitive asupra microbiomului intestinal. Este recomandabilă începerea tratamentului cu o doză scăzută de bisacodil (5 mg), crescută ulterior la nevoie. Tolerabilitatea este în general îmbunătățită cu ajustarea dozei la necesitățile pacientului și pe parcursul continuării tratamentului. Experiența clinică, recomandările și articolele de analiză sugerează că nu există motive de îngrijorare cu privire la utilizarea bisacodilului pe termen lung. La pacienții care nu prezintă răspuns la monoterapie, poate fi luată în considerare asocierea cu alte laxative.
Conflict de interese: S. Landes, M. Eberlin și R. Lange sunt angajați ai Sanofi-Aventis.
Declarații: Redactare de texte medicale și publicare finanțate de Sanofi-Aventis Deutschland GmbH.