A obstipação é uma das doenças gastrointestinais mais frequentes, com uma prevalência total estimada de 14% [1]. Os sintomas mais importantes incluem uma passagem irregular de fezes duras, esforço excessivo durante a defecação e a sensação de esvaziamento intestinal incompleto. Quando a obstipação é uma situação ocasional, geralmente pode ser tratada com automedicação. As opções de tratamento disponíveis aqui incluem – além dos laxantes osmóticos – laxantes estimulantes, como bisacodilo. Os laxantes estimulantes combinam efeitos procinéticos e secretagógicos (que estimulam a secreção). A revisão efetuada por Corsetti et al. fornece um resumo pormenorizado de afirmações feitas acerca do pró-fármaco bisacodilo e permite, deste modo, um aconselhamento eficaz e seguro a dar aos pacientes com obstipação [2].
Assim que o revestimento gastrorresistente e entérico dos comprimidos de bisacodilo se dissolve no cólon, o pró-fármaco é convertido no metabolito ativo bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano (BHPM). Este metabolito aumenta a motilidade e o conteúdo de água das fezes (Fig. 1). O metabolito ativo não sofre absorção sistémica.
Fig.1. Modo de ação do laxante estimulante bisacodilo. O aumento do tónus muscular é conseguido através de um efeito miogénico direto que envolve os canais de cálcio do tipo L. São dois os mecanismos envolvidos na secreção de iões induzida por BHPM: secreção de potássio, quando o BHPM atua na mucosa do lúmen intestinal, e secreção de cloreto e carbonato de hidrogénio mediada neuronalmente após a absorção na parede intestinal.
Num grande ensaio aleatorizado, duplo cego e controlado por placebo, publicado em 2011 [3], foram dados aos pacientes 5–10 mg de bisacodilo (n = 247) ou placebo (n = 121) uma vez por dia durante quatro semanas. O número de movimentos intestinais espontâneos e completos (CSBM) por semana – que era de 1,1 no início do ensaio – aumentou de modo significativo (p < 0,0001) para 5,2 no grupo de tratamento ativo, ao passo que houve apenas um ligeiro aumento para uma média de 1,9 CSBM por semana no grupo do placebo. Os pacientes a fazer tratamento com bisacodilo também beneficiaram de uma acentuada melhoria na qualidade de vida. Como mostraram dados ainda não publicados, os sintomas subjetivos (isto é, inchaço e desconforto) também melhoraram com bisacodilo e aumentou a satisfação dos pacientes com os seus hábitos intestinais (aumento estatisticamente significativo comparado com o placebo).
Diarreia e dores abdominais são alguns dos efeitos indesejados mais frequentes do tratamento com laxantes estimulantes, como bisacodilo. De acordo com dados do estudo, estes efeitos secundários melhoraram acentuadamente, em paralelo com o ajustamento da dose individual e também à medida que o tratamento avança. Dados disponíveis (diretrizes, artigos de revisão, estudos clínicos, relatórios de casos) permitem-nos concluir que, quando utilizados corretamente, os laxantes estimulantes, como o bisacodilo, são também seguros quando tomados a longo prazo e a sua utilização não está associada a habituação [4].
A revisão efetuada por Corsetti et al. [1] descreveu os primeiros resultados de estudos que examinaram a influência do bisacodilo no microbioma intestinal [5]. Quando comparadas com amostras de participantes saudáveis, as amostras fecais de pacientes com obstipação crónica mostraram uma reduzida concentração de bifidobactérias e lactobacilos, bem como um aumento da concentração de bactérias e/ou fungos potencialmente patogénicos. Quatro semanas de tratamento com bisacodilo levaram a uma normalização do tempo de trânsito intestinal e a uma diminuição do número de micro-organismos potencialmente patogénicos, ao passo que a flora intestinal voltou ao normal, incluindo um aumento de Bifidobacterium e estirpes Bacteroides.
Fig. 2. O bisacodilo provoca uma diminuição de micro-organismos potencialmente patogénicos e uma regeneração mais rápida da flora intestinal obrigatória.
O bisacodilo tem um duplo mecanismo de ação: procinético e hidratante (antiabsorvente, secretório). O bisacodilo torna as fezes mais moles, encurta o período de trânsito fecal e facilita a defecação. O bisacodilo melhora a qualidade de vida dos pacientes e a sua ação é puramente local. Os resultados de estudos efetuados também indicam efeitos positivos no microbioma intestinal. Parece aconselhável iniciar o tratamento com uma dose baixa de bisacodilo (5 mg) e, em seguida, aumentar sempre que for necessário. De uma maneira geral, a tolerabilidade melhora quando a dose é ajustada às necessidades do paciente e com o aumento da duração do tratamento. A experiência clínica, as diretrizes e os artigos de revisão sugerem que não há preocupações com a utilização de bisacodilo de longo prazo. Para aqueles pacientes que não respondem à monoterapia, pode ser considerada uma combinação com outros laxantes.
Conflito de interesses: S. Landes, M. Eberlin e R. Lange são funcionários da Sanofi-Aventis.
Divulgação: texto e publicação médica financiados por Sanofi-Aventis Deutschland GmbH.