Efficacia e sicurezza della fexofenadina nei bambini con rinite allergica

Sebbene spesso non venga riconosciuta, la rinite allergica (RA) ha una prevalenza che raggiunge il 40% nei bambini e che appare in crescita. Inoltre, la RA non trattata predispone i bambini all’asma e ad altre malattie croniche [1]. I sintomi della RA moderata o severa, quali aumento degli starnuti, secrezione di muco, prurito e congestione nasale, spesso accompagnati da sintomi oculari, possono essere problematici perché influenzano negativamente il sonno, le prestazioni scolastiche e le attività di svago e favoriscono l'assenteismo [2].

I trattamenti farmacologici di prima linea per la RA sono i corticosteroidi intranasali e gli antistaminici orali; questi ultimi sono spesso preferiti nei bambini, per la facilità di somministrazione [2]. Gli antistaminici di prima generazione sono efficaci contro molti sintomi della RA; tuttavia, a causa della scarsa selettività per i recettori dell’istamina H₁ e della capacità di penetrazione della barriera emato-encefalica, essi mostrano effetti indesiderati di tipo sedativo, cardiovascolare e/o anti-colinergico [3]. In particolar modo nei bambini con RA, questo causa spesso stanchezza durante il giorno, irritabilità, affaticamento, disattenzione, riduzione della memoria a breve termine e problemi comportamentali, i quali influiscono in maniera significativa sull’apprendimento e sulle attività sociali. La somministrazione di tali antistaminici è inoltre sconsigliata alla sera, per l’effetto hangover che si può manifestare il mattino seguente [4], come sottolineato da Meltzer et al. in un recente articolo che ha messo a confronto l’efficacia e la sicurezza degli antistaminici di prima generazione e degli antistaminici di seconda generazione nei bambini con RA [5].

Nel cervello, l’istamina regola il comportamento sonno/veglia, legandosi a quattro diversi recettori dell’istamina (H) accoppiati a proteine G. Pertanto, i farmaci che bloccano i recettori dell’istamina (antistaminici) utilizzati per il trattamento dei sintomi della RA possono causare sonnolenza. Di conseguenza, l’eccessiva sonnolenza è spesso un effetto indesiderato degli antistaminici [6] di prima generazione [5]. La fexofenadina è un antagonista altamente selettivo dei recettori H₁, non sedativo, di seconda generazione, che non attraversa la barriera emato-encefalica, pertanto non si lega ai recettori H₁ nel sistema nervoso centrale [7]. Le dosi raccomandate di fexofenadina si sono dimostrate efficaci e sicure in diversi studi clinici [5]. La fexofenadina ha inoltre alleviato i sintomi oculari della congiuntivite allergica che accompagnano la RA e ha mitigato l’impatto negativo della RA sulla qualità della vita.

I profili farmacodinamico e farmacocinetico della fexofenadina spiegano l’assenza di effetti sedativi e di compromissione della concentrazione, della memoria o delle prestazioni nell’intervallo posologico approvato (Tab. 1). Inoltre, la fexofenadina non è associata ad alcuna compromissione della performance oggettiva o soggettiva, delle funzioni cognitive o delle prestazioni accademiche. Per quanto concerne le interazioni farmaco-farmaco, la co-somministrazione di eritromicina o ketoconazolo con fexofenadina determina aumenti delle concentrazioni plasmatiche di fexofenadina; tuttavia, questi aumenti rimangono entro i margini di sicurezza forniti dall’ampia finestra terapeutica della fexofenadina, senza effetti sull’intervallo QT [8]. Inoltre, la fexofenadina non presenta alcun effetto dipendente dalla dose sull’intervallo QT corretto (QTc) e mostra un profilo di sicurezza cardiovascolare consolidato nei bambini e nei pazienti adulti, anche se utilizzata a dosi superiori a quelle raccomandate. Nel complesso, la fexofenadina è ben tollerata e ha mostrato di avere un buon profilo di sicurezza nei bambini con RA dai 6 mesi agli 11 anni e più d’età. 

Da uno studio non interventistico internazionale che ha coinvolto 4581 bambini di età compresa tra i 2 e i 12 anni, è emerso che la fexofenadina era associata a una maggiore soddisfazione del trattamento in termini di efficacia, tollerabilità e impatto sul sonno e sulle prestazioni scolastiche, rispetto alla maggior parte degli altri antistaminici [9].

In conclusione, l’antistaminico di seconda generazione fexofenadina coniuga efficacia nel trattamento della RA e dei sintomi oculari associati e sicurezza e tollerabilità superiori rispetto a quelle offerte dai composti di prima generazione, senza mostrare effetti sedativi.

Tab. 1. Effetti indesiderati degli antistaminici di prima e seconda generazione. Adattato con il permesso di [5].

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